Համապարփակ ներածություն
3,4-Dihydro-2H-pyran (DHP, CAS 110-87-2) կենսական դեղագործական միջանկյալ նյութ է, որն ակնառու կերպով օգտագործվում է ակտիվ դեղագործական բաղադրիչի (API) սինթեզում: Այս վեց անդամից բաղկացած հետերոցիկլիկ եթերը կրիտիկական գործառույթ է կատարում որպես հիդրօքսիլ խմբերի պաշտպանիչ նյութ՝ տետրահիդրոպիրանիլային (THP) եթերների ձևավորման միջոցով: Ալկոհոլի գործառույթները մեղմ թթվային պայմաններում քողարկելու և ջրային թթվի տակ դրանք մաքուր վերադարձնելու կարողությունը կարևոր է դարձնում դեղամիջոցի բազմաստիճան սինթեզում:
Արտադրված դիհիդրոպիրանի կամ կենսազանգվածի{0}}ստացված ֆուրֆուրալի հիդրոգենացման միջոցով՝ DHP-ն համապատասխանում է կանաչ քիմիայի սկզբունքներին: Նրա կրկնակի դերը՝ որպես պաշտպանիչ ռեագենտ և ռեակտիվ միջանկյալ նյութ, ամրացրել է դրա արժեքը կորտիկոստերոիդների, մակրոլիդային հակաբիոտիկների և ՄԻԱՎ-ի պրոտեազի ինհիբիտորների արտադրության մեջ, ի թիվս այլ բարձրարժեք ԱԴԲ-ների:
Ապրանքի մանրամասները
| Ապրանքի անվանումը | 3,4-Դիհիդրո-2H-պիրան |
| CAS NO. | 110-87-2 |
| Հոմանիշներ | DHP |
| Մոլեկուլային բանաձև | C5H8O |
| HS կոդը | 2932999099 |
| Կառուցվածքային բանաձև |  |
Հստակեցում
|
Նյութեր |
Ստանդարտ |
|
Արտաքին տեսք |
Անգույն թափանցիկ հեղուկ |
|
Մաքրություն (%) |
98,5-ից մեծ կամ հավասար |
|
Խոնավություն (%) |
0,25-ից փոքր կամ հավասար |
|
THP (%) |
1.3 առավելագույնը |
| Խտություն (գ/սմ³) | 0.922 |
Օգտագործումը և հիմնական գործառույթը դեղագործական սինթեզում
- Հիդրոքսիլային պաշտպանություն API-ի մշակման մեջ.
DHP-ն օգտագործվում է թմրամիջոցների միջանկյալ նյութերում ալկոհոլային խմբերը ընտրողաբար պաշտպանելու համար՝ որպես THP եթերներ: Այս խմբերը կայուն են հիմնական և նուկլեոֆիլային պայմաններում և կարող են մաքրվել նոսր թթուների միջոցով:
- Բազմաստիճան օրգանական սինթեզ.
Հեշտացնում է սինթեզի ուղիները, որտեղ ալկոհոլը-պարունակող միջանկյալ նյութեր պետք է հետագա ֆունկցիոնալացման ենթարկվի առանց կողմնակի ռեակցիաների:
- Հիմնական կիրառությունները դեղերի սինթեզի մեջ.
Էրիտրոմիցին (մակրոլիդային հակաբիոտիկ).DHP-ն օգտագործվում է օղակի ձևավորման ժամանակ ընտրովի հիդրօքսիլային պաշտպանության համար:
Կորտիկոստերոիդներ.Պաշտպանում է հիդրօքսիլային խմբերը օղակների բարդ վերադասավորումների և օքսիդացման փուլերի ժամանակ:
ՄԻԱՎ-ի պրոթեզերոնի ինհիբիտորներ.Պեպտիդոմիմետիկ դեղամիջոցներում DHP-ն օգնում է կայունացնել կողմնակի շղթաները խտացման և ցիկլացման ժամանակ:
- Կանաչ քիմիա միջանկյալ:
Կարող է ստացվել ֆուրֆուրալից-կենսազանգվածի-հիմնված քիմիական նյութից-որոնք դիրքավորում են DHP-ն որպես կայուն միջանկյալ դեղագործական օգտագործման համար:
Արտադրական հզորություն
Ամբողջական-ցիկլի անվտանգության հավաստագրեր
Առաջարկվող արտադրանքի հավելվածներ
Մակրոլիդների և ամինոգլիկոզիդների սինթեզ
Ստերոիդային դեղամիջոցների սինթեզ (օրինակ՝ հիդրոկորտիզոն, դեքսամետազոն)
Պեպտիդների և պեպտիդոմիմետիկ դեղամիջոցների մշակում
Ընտրովի հիդրօքսիլային պաշտպանություն ածխաջրային-հիմնված դեղամիջոցների փայտամածներում
Գործընթացների քիմիա՝ կլինիկական թեկնածուների- մեծացման համար
Փաթեթավորում
Կնքված՝ 180 կգ թմբուկներով (մեծածավալ), 1լ/5լ շշերով (լաբորատոր կամ փորձնական կշեռք)
ՀՏՀ
Հարց. Ինչո՞ւ է DHP-ն կարևոր դեղագործական սինթեզում:
A: Այն հնարավորություն է տալիս հիդրօքսիլ խմբերի ընտրովի պաշտպանությունը՝ թույլ տալով դեղերի բազմաստիճան սինթեզն արդյունավետ կերպով շարունակել առանց կողմնակի ռեակցիաների:
Հարց. Կարո՞ղ է DHP-ն օգտագործվել GMP գործընթացներում:
A: Այո: Բարձր-մաքրության դեղագործական-որակի DHP-ն հարմար է կարգավորվող միջավայրերի համար, երբ ապահովվում է վավերացված բնութագրերով և COA-ներով:
Հարց. Ինչպե՞ս է հակադրվում THP-ի պաշտպանությունը դեղերի սինթեզում:
A. THP խմբերը հեռացվում են մեղմ թթվի միջոցով (օրինակ՝ ջրային քացախաթթու), վերականգնելով ազատ ալկոհոլը հետագա քայլերի համար:
Հստակեցում
|
Նյութեր |
Ստանդարտ |
|
Արտաքին տեսք |
Անգույն թափանցիկ հեղուկ |
|
Մաքրություն (%) |
98,5-ից մեծ կամ հավասար |
|
Խոնավություն (%) |
0,25-ից փոքր կամ հավասար |
|
THP (%) |
1.3 առավելագույնը |
| Խտություն (գ/սմ³) | 0.922 |
Թեժ գրառումներ: pharmaceutical intermediate 3,4-dihydro-2h-pyran, China pharmaceutical intermediate 3,4-dihydro-2h-pyran արտադրողներ, մատակարարներ, գործարան
